胆碱酯酶是在肝脏中生成，然后分泌到血液中的酶，这种酶可将胆碱酯水解成胆碱和有机酸。由于肝脏是合成这种酶的唯一器官，因此被医生作为反映肝脏合成功能的指标。肝脏受损时，肝细胞合成功能下降，血清胆碱酯酶降低。
肝细胞炎症程度越重，胆碱酯酶活力下降越明显。肝硬化和肝衰竭患者的胆碱酯酶明显降低。肝脏功能恢复后，胆碱酯酶就会恢复正常了。一些药物可以影响胆碱酯酶的活性。苦参素口服制剂的副作用是引起无症状的血清胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶降低，一般在服药后2～4周即可明显下降，比治疗前降低50%以上。
许多患者服用苦参素后看到胆碱酯酶降低就感到紧张，以为自己的肝病加重了。经过医生多方面的观察和研究，认为口服苦参素的这一作用不会引起肝病加重，也不具有神经毒性，可能是因为苦参素的代谢产物对胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶的抑制作用所致，一般停药后4～6个月即可恢复正常。
除了苦参素以外，山豆根等许多药物也有抑制血清胆碱酯酶的作用。但目前苦参素对乙型肝炎的治疗作用基本被否定，而且有了安全有效的核苷(酸)类抗病毒药物和干扰素，一般不推荐患者服用苦参素治疗。
高血脂和脂肪肝时，体内脂肪酸的合成及转换增加，产生的乙酰胆碱等生成胆碱脂酶的底物增加。所以，血中的胆碱酯酶也就跟着增加了，胆碱酯酶增高的患者应注意进行血脂和脂肪肝的检查。
