开塞露成分包括硫酸镁制剂、甘油、甘露醇，开塞露是利用山梨醇或甘油高渗作用软化大便，刺激肠壁引起排便反应。若经常性使用开塞露，直肠被刺激的次数越多，敏感性就会越差，一旦对该药物产生免疫反应，再次使用该药时就不会再有反应，尤其是大便干结并且量很少的患者。
开塞露有可能会引发局部组织强烈的收缩，而造成孕妇短暂性缺血，继而引发慢性炎症发生。而儿童由于肠黏膜还比较娇嫩，而其中山梨醇成分的刺激，则可能会影响到胃肠道功能，对身体造成伤害。
