一般情况下，甲氨蝶呤可以治疗类风湿性关节炎，虽起效缓慢，但改善和延缓病情发展的疗效显著，可以单药治疗，也可以作为联合用药的基础药物。
甲氨蝶呤片对二氢叶酸还原酶有一定的抑制作用，对嘌呤的合成有一定的抑制作用，可用于治疗类风湿关节炎等免疫系统疾病，起到抗风湿的效果，对类风湿关节炎患者的滑膜炎和淋巴细胞增生有防治作用。患者应当在专业医师的指导下使用甲氨蝶呤，并严格遵守医嘱，切勿擅自治疗。服药期间应定期查血常规和肝功能。需要注意的是，长期服用后有潜在的导致继发性肿瘤的危险，可导致闭经和精子减少或缺乏。
此外，恶心、腹泻、脱发、皮疹、骨髓抑制、听力损害、肺间质损害等患者禁用此药。
