一、抗心律异常药物分类I类:膜抑制剂主要降低心肌细胞对Na的透过性，降低0相除极上升度和幅度，减慢传导，同时延长快速反应纤维的有效期(ERP)，降低4相除极坡度，降低自律性又分为IA类、IB类和IC类三类第II类:β-肾上腺素受体阻断剂，主要通过减少或阻断交感神经对心脏的作用，抑制4相自动除去速度，延长房间结传导时间运城市中心医院老年病科张国梁第III类:主要电生理效应延迟复活时间，延长动作电位时间(APD)类:钙离子通道阻断剂，主要通过阻断慢Ca++通道的开放，抑制慢反应纤维的o后期除去极和2反复极速二、临床常用的抗心律异常药，奎尼丁(quinidine)，[临床药理]，具有IA类药细胞电生理效果口服吸收快，生物利用度约70(44-98)90经肝代谢，10-13的原形药从尿液中排出一次服药他t1/2-6小时心律失常者稳定为t1/24.5小时高效液相法有效血药浓度0.7-5ug/ml，中毒浓度5ug/ml[适应症]室上性心动过速(室上速)、房性或结性早搏、房间纤维颤抖(房间颤抖)、房间颤抖(房间颤抖)预激综合征(预激)合并室上性心律异常室性早搏(房间早搏)、房间性心动过速(房间速度)和房间颤抖(房间颤抖)[禁忌症]奎宁或本品过敏者:孕妇和乳母洋地黄中毒心源性休克严重肝脏、肾功能损害起搏或传导功能异常的低血钾应视为禁忌普鲁卡因胺[临床药理]具有IA类药细胞电生理效应，口服吸收快速完整，吸收率达75-95株，主要代谢肝脏血浆浓度范围为4-20ug/ml，4-10ug/ml[适应症]室早、室速、阵发性室上速、预激合并室上性心律失常、房颤和房电恢复后的维持治疗[禁忌症]对本药或普鲁卡因过敏有红斑狼疮或病史起搏或传导功能障碍种子症肌无力严重低血压肝肾功能障碍慎重使用双异丙吡胺(disopyramide)[临床药理]，具有IA类药细胞电生理效应健康人生物利用度约为70-80大约25岁的肝脏代谢，大约50岁，尿出来，30岁的胆道排出来肾功能不良者的清除延迟可以积累原药，长期服药者的血药浓度与剂量无关，治疗血药浓度为2-7ug/m或l2-5ug/ml[适应症]房间早、阵发性房间速度、预激伴房间颤抖、房间扑击或房间速度的房间早或电复后心律的维持静脉药物适用于经利多卡因或电转复治疗无效或不适用的室速或室速[禁忌症]对本药过敏者:I度以上房间传导阻滞的病窦综合征心源性休克青光眼和尿留不应使用本品利多卡因[临床药理]具有IB类药细胞电生理效果口服吸收良好，但肝脏最初效果达到70，主要是肝代谢，代谢速度与肝血流量有关血浆浓度为2-5ug/m，超过l5ug/ml的人会产生毒性，超过10ug/ml会导致严重中毒[适应症]适用于AMI、心脏手术、心管、洋地黄中毒等室性心律异常[禁忌症]II或III度房间感应阻滞、双分支感应阻滞、严重窦房结功能障碍和严重肝功能障碍应慎重使用妥卡胺(tocainide)，[临床药理]，具有IB类细胞电生理效果可口服或静脉注射，服后生物利用率在90以上药物60经肝代谢，40根据原型排出肾脏，一般有效浓度为4-10ug/ml，碳酸氢钠可提高尿PH，减少本药β-受体阻断剂可以增加对血流动力学和传导的抑制作用[治疗应用]口服适用于室性心律失常静注适用于急性室性心律失常，房间旁路折返性心律失常偶尔有效[禁忌症]双分支、II或III度房间传导阻滞禁用未纠正的心力衰竭必须慎重使用美西律(mexiletinum)[临床药理]，具有IB类药细胞电生理效应口服由肠道吸收快而完整口服生物利用度约为90血药浓度达峰时间为1.5-4小时治疗血浆浓度为0.75-2ug/ml该药主要经肝代谢，代谢物可能无活性【治疗应用】口服适用于慢性室性心律失常，包括室早及室速静脉注射适用于急性室性心律失常[药理作用]严重窦房结功能障碍:II度或II度房间传导障碍和双分支传导障碍严重肝功能障碍应禁用乙？诺安（ethmozine）[临床药理]，对于IB类药物细胞电生理效应口服易吸收，生物利用度为45±30肝脏代谢和肾脏排泄有效血药浓度为147.5±11.1ug/nl[适应症]主要适用于室性心律失常，室上性心律失常疗效差[禁忌症]心脏传导阻滞、窦房结功能不全者应禁用严重心功能不全和肝、肾功能障碍者慎重使用苯妥英纳(phenytoinum,natrium).[临床药理].............................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................肠胃吸收缓慢但完全，95经肝代谢，其代谢物无药理活性有效血浆药浓度约为10-20ug/ml，超过20ug/ml时效果不增加[治疗应用]主要适用于洋地黄中毒引起的室性和室上性心律异常、对利多卡因无效或无法使用的其他原因(电转复、心脏术后、导管检查、麻醉药等)引起的室性心律异常[禁忌症]血液系统疾病II或III度房间传导阻滞(洋地黄中毒除II或III度房间传导阻滞外)病窦综合征低血压严重心、肝功能不全应禁用普罗帕酮(也称心律平propafenone)[临床药理具有IC类药细胞电生理效果口服吸收良好，但最初效果明显生理利用度约为4.8-23.5，患者一次服药约为3.6+0.2小时，多次服药均为6-7小时有效血药浓度个体差异较大，平均约588-800ng/ml[适应症]口服主要适用于室性心律失常，其次是室上心律失常，但静脉注射适用于中止阵发性室速和室上速[禁忌症]严重窦房结功能障碍II或III度房间传导阻滞的双分支阻滞，心源性休克无效心力衰竭室内堵塞QRS>0.12s氟卡胺(也称flecainide)[临床药理]，具有IC类药细胞电生理效果健康人口服吸收快，完全达到90原药肝脏代谢，服用后血浆浓度达4小时峰值【适应症】适用于室上性心律失常，可防止阵发性房颤发作主要适用于室性心律失常的中止和防止发作，包括室早和室速[禁忌症]心功能极差，II或II度房间传导阻滞者无效束枝和室内传导阻滞、心、肾功能不良者应慎重使用英卡胺(encainide)[临床药理]它具有集成电路类药物细胞电生理效应口服后吸收快、完整，平均生物利用率为42-24它被肝脏代谢[适应症]适用于室性心律失常的治疗，特别是对普通抗心律失常药物无效或不适用的人有些室上性心律失常者可能口服有效[禁忌症]II或III度房间堵塞，双分支传导堵塞的严重心，肾功能不全者应禁用病窦综合征和束支阻滞者应慎重使用劳卡胺(lorcainide)[临床药理]具有IC类药细胞电生理效果服后吸收完全，一次服后生物利用度为24.5主要以肝脏代谢为具有心脏活性的代谢物[适应症]静注适用于急性室性心律失常，可停止室速，室颤和频发室早口服适用于慢性室性心律失常和部分室性心律失常，对房颤和房扑疗效差[禁忌症]分支阻断或室内传导阻断和II或II度传导阻断者禁止病窦综合征者应慎重使用温暖提示:以上资料仅供参考，具体情况请免费咨询在线专家
