三阶梯法是根据患者的疼痛程度和原因，正确评估癌痛的性质和原因，适当选择相应的镇痛剂。
第一步是解热镇痛药。代表阿司匹林的药物有抗炎、扑热息痛、布洛芬、双氯芬酸、萘普生等。这些药物也可以根据镇痛需要辅助第二和第三阶梯药物。由于这些药物有胃肠道不良反应，剂量增加，毒性增加，当疼痛持续一段时间后，应使用或改用第二阶梯药物。
第二阶梯药物是弱阿片类止痛药。重要的代表药物是可待因。替代药物包括强痛定、氢考酮和曲马多。主要适用于第一阶梯用药后仍有头痛的患者。由右丙氧芬和解热镇痛抗炎药组成的复合剂，如氨酚待因、安度芬和丙氧氨酚，可单独用于中度疼痛患者的止痛。
第三阶梯用药为强效阿片类镇痛药，代表药物为吗？啡。替代药物包括氢吗？啡酮、羟吗？啡酮、左马喃、美沙酮、芬太尼贴剂、丁丙诺啡等，主要适用于严重疼痛和第二阶梯用药后疼痛持续的患者。
三阶梯用药是镇痛药临床应用中应遵循的重要原则，符合科学合理用药的基本要求。它不仅增加了药物选择的机会，而且最大限度地减少了药物依赖的发生。
